甲氧苄啶片的性状是白色片。与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5万~6万倍。那么,甲氧苄啶片的哺乳期妇女用药是有哪些呢?
甲氧苄啶片的主要成分是:甲氧苄啶。化学名:5[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺。分子式:C14H18N4O3。分子量:290.32。
甲氧苄啶片的功能主治是用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品对铜绿黄色单胞菌感染无效。目前本品很少单用,一般均与磺胺药,如磺胺甲唑或磺胺嘧啶联合用药。
甲氧苄啶片的用法用量是治疗急性单纯性尿路感染成人常用量口服一次0.lg,每12小时1次或一次0.2g,一日1次,疗程7~10日。肾功能损害成人患者需减量应用。肌酐清除率30ml/min(0.5ml/s)时仍用成人常用量;肌酐清除率为15~30ml/min(0.25~0.5ml/s)时,每12小时服50mg;肌酐清除率15ml/min(0.25ml/s)时不宜用本品。
甲氧苄啶片的哺乳期妇女用药是品可分泌至乳汁中,其浓度较高,且药物有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢,因此虽然在人类中尚未证实其问题存在,但本品在乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。
甲氧苄啶片口服后吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在给药后l~4小时到达,口服0.1g后高峰血药浓度约为lmgL。本品吸收后广泛分布至组织和体液,在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血-脑脊液屏障,脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%~50%,炎症时可达50%~l00%。TMP亦可穿过血胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的13。本品表观分布容积为1.3~1.8Lkg,蛋白结合率为30%~46%,血消除半衰期(t12b)为8~10小时,无尿时可达20~50小时。TMP主要自肾小球滤过,肾小管分泌排出,24小时约可排出给药量的50%~60%,其中80%~90%以药物原形排出,而其余部分以代谢物形式排出。平均尿药浓度为90~l00mgL,尿中高峰浓度约为200mgL。在酸性尿中本品自尿排泄增加,碱性尿中排出减少。本品少量自胆汁及粪便中(约为给药量的4%)排出。
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(实习编缉:陈志方)
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