保列治的主要成份为非那雄胺。化学名:N-{1,1.二甲基乙基)-3-氧-4-氮杂5甾-1-烯1713。那么,使用保列治会出现唇部肿胀吗?
保列治在大鼠前列腺胞液中与雄激素受体没有亲和力,因此没有直接的抗雄激素活性。保列治的浓度高达10M的非那雄胺不能防止H-DHT的结合,而未标记的DHT抑制其结合,IC50为2.9nM。保列治对男性单剂量口服给予后,保列治给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式(实际上尿液中没有药物原形)排泄。
保列治总量的57%从粪便中排泄。保列治在该项研究中确定的非那雄胺的两个代谢产物,保列治对5a-还原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。保列治可以抑制C19和C21类固醇代谢,因此对肝脏和外周的II型5a-还原酶均有抑制作用。
保列治的血清DHT代谢产物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也显著减少。这一代谢模式与在先天性II型5a-还原酶缺乏的患者中观察到的相似,后者体内DHT的水平明显降低,前列腺较小,并且不会患BPH。这些个体在出生时有泌尿生殖缺陷和生化异常,但没有因II型5a-还原酶的缺乏造成其他重要的临床疾患。
保列治为异形薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。保列治适用于治疗男性秃发(雄激素性秃发),能促进头发生长并防止继续脱发。保列治促性腺激素释放激素刺激生成的LH和FSH的水平没有改变,说明没有影响垂体-睾丸轴的调节控制。
保列治给予健康男性志愿者本品24周以评价精液参数,结果显示本品对精子浓度、活动度、形态或pH值没有具临床意义的影响。保列治的试验中观察到射精量平均减少0.6ml,伴有每次射精的精子总量减少。这些参数仍在正常范围内,并且停止用药后可以逆转。
使用保列治会出现包括瘙痒感、风疹及面唇部肿胀等过敏反应。睾丸疼痛。
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(实习编缉:张桂平)
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