药代动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。
那么,戊酸雌二醇片的药代动力学是怎样?
戊酸雌二醇片为淡黄色糖衣片,除去糖衣后显白色。本品用于绝经后的更年期症状,或卵巢切除后、非癌性疾病放射性去势后的雌激素不足的症状,如潮热、阵发性出汗、睡眠障碍,情绪抑郁、易怒、头痛及头晕。
戊酸雌二醇片的用法用量:饭后,每日1mg(1片)用水吞服,遵医嘱可酌情增减,按周期序贯疗法,每经过21天的治疗后,须停药至少一周。
本品吸收后经血液和组织液转运到靶细胞,能与血浆蛋白中度或高度结合,转运到雌激素反应组织后,与特异性受体蛋白结合,形成“活化”的复合体,此种复合体具有多种功能。本品口服后生物利用度为3%~5%,吸收迅速,在体内水解为雌二醇(E2),血雌二醇于服药后3h达峰值浓度,6~8h后出现第二高峰,提示有肠肝循环。血内雌二醇在肠道及肝内迅速代谢为雌酮(E1)及其硫酸盐。E1和E2之间在体内可互相转换,然后进一步代谢为雌三醇、儿茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸盐或硫酸盐的形式,自肾脏排泄,少部分自粪便排出。在肝内代谢的雌激素有部分经胆汁排入肠内可再吸收,即肠肝循环。雌激素的吸收、利用、代谢有一定的个体差异,因此用药需因人而异。
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(实习编辑:陈生)
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