来氟米特片(妥抒)的主要成分为为来氟米特。它为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。适用于治疗成人类风湿关节炎,有改善病情作用。那么,来氟米特片(妥抒)的药代动力学有哪些内容呢?
药物过量:据文献报道,如果剂量过大或出现毒性时,可给予考来烯胺或活性炭加以消除。方法:1.口服考来烯胺(8g,3次/24小时),24小时内M1血浆浓度降低约40%,48小时内降低大约49%-65%。连续服用11天,M1血浆浓度可降至0.02μg/m1以下。2.通过胃管或口服给予活性炭(混悬液),每6小时50克,24小时内M1血浆浓度降低37%,48小时降低48%。如果临床上需要,这些措施可以重复使用。
药理毒理:本品为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
药代动力学:本品口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6-12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50mg或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4μg/ml或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
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(实习编辑:林博)
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