使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,依托度酸片药代动力学如何?
体外研究资料表明,布洛芬、醋氨芬、苯妥英、丙磺舒、吲哚美辛、氯磺丙脲、优降糖、萘普生、格列吡嗪、炎痛喜康均对游离依托度酸的比例无明显影响。相反,保泰松使游离态浓度增加(约80%),尽管未经体内试验证实是否保泰松改变依托度酸的清除,但临床不推荐合用。
依托度酸片的药代动力学:据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4~37±9μg/ml范围内。其平均血浆清除率为47(±16)ml/(h·kg),消除半衰期(t1/2β)为7.3(±4.0)小时。依托度酸经肝脏代谢,16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量,但在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著,尤其在有胃肠道病变或服用影响胃肠道吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。
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(实习编辑:李建雄)