爱宁达含苯甲醇、十六醇、柠檬酸、单甘油酯和甘油二酯、油醇、丙二醇、十八烷基硫酸钠、氢氧化钠、十八醇、甘油三酯和水。那么,爱宁达的禁忌是怎样呢?
爱宁达的健康受试者单次口服放射标记的吡美莫司后,爱宁达原型为血中主要活性成分,另有许多具有中等极性的次要代谢产物,可能是氧-脱甲基化和氧化产物。爱宁达与皮质类固醇激素不同,爱宁达不引起猪的皮肤萎缩,爱宁达也不影响鼠皮肤的郎格罕斯细胞。爱宁达在临床药理学研究中,爱宁达治疗的最大体表面积为92%,爱宁达在III期临床试验中治疗的最大体表面积至100%。
爱宁达与皮肤选择性一致,爱宁达外用后血浓度非常低。爱宁达局部用药后,无法测定吡美莫司的代谢。爱宁达的活性物质相关的放射性物质主要通过粪便排出(78.4%),爱宁达只有一小部分(2.5%)通过尿液排出。爱宁达总的平均放射性物质检测率是80.9%。爱宁达在尿液中检测不到原药,爱宁达在粪便中仅有不足9%的放射性物质是原型吡美莫司。爱宁达在人皮肤的体外研究中未发现吡美莫司的代谢。
爱宁达的禁忌:对本品或其它巨内酰胺类药物过敏或对任何一种赋形剂过敏者禁用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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