血小板减少是指血液中血小板计数<100×10。血小板减少见于多种血液性疾病、风湿免疫病、放化疗损伤及药物相关性血小板减少。利福平胶囊适应症/功能主治:1、本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。2、本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗等。利福平胶囊会引起白细胞和血小板减少吗?
利福平胶囊的主要成份为利福平。为胶囊剂,内含鲜红色或暗红色的结晶品性粉末。利福平胶囊注意事项如下:1、酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。2、对诊断的干扰:可引起直接抗球蛋白试验阳性;干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果;可使磺溴酞钠试验滞留出现***阳性;可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验结果;可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。3、利福平可致肝功能不全,在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服用时有伴发黄疸死亡病例的报道,因此原有肝病患者,仅在有明确指征情况下方可慎用,治疗开始前,治疗中严密观察功能变化,肝损害一旦出现,立即停药。4、高胆红素血征系肝细胞性和胆汁滞留的混合型,轻症状患者用药中自行消退,重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2-3个月应严密检测肝功能。5、单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性,因此本品必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个月—2年,甚至数年。6、利福平可能引起白细胞和血小板减少,并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。
利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好,对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期(t1/2?)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%~65%的给药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。
利福平可能引起白细胞和血小板减少,并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。
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(实习编辑:孙媛媛)
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