克龄蒙每片含戊酸雌二醇2mg及醋酸环丙孕酮1mg。克龄蒙中的雌二醇环丙孕酮片为浅橙红色糖衣片,除去糖衣显白色。那么,克龄蒙可以用于避孕吗?
克龄蒙中的醋酸环丙孕酮口服后,克龄蒙中的醋酸环丙孕酮在很大的剂量范围内吸收迅速而且完全。克龄蒙中的醋酸环丙孕酮口服后的绝对生物利用度约为口服剂量的88%。克龄蒙中的醋酸环丙孕酮单次给予1mg后1-2小时,克龄蒙中的醋酸环丙孕酮的最高血清浓度约为8ng/ml。随克龄蒙中的醋酸环丙孕酮的血清水平呈双相下降,半衰期各为0.8小时及2.3天。
克龄蒙中的醋酸环丙孕酮几乎专一地与血清白蛋白结合。血清中总醋酸环丙孕酮浓度的约3.5-4%不与蛋白结合。克龄蒙中的醋酸环丙孕酮与血浆蛋白的结合主要为非特异性的,因为只有小部分与不耐热的蛋白,如性激素结合球蛋白(SHBG)及皮质醇结合球蛋白(CBG)结合,这表明SHBG的变化不影响醋酸环丙孕酮的药代动力学。
克龄蒙中的醋酸环丙孕酮通过各种途径进行代谢,包括羟化与结合。克龄蒙中的醋酸环丙孕酮在人体血清中的主要代谢产物是15β-羟基衍生物。克龄蒙中的醋酸环丙孕酮的总血清清除率为3.6ml/min/kg。剂量的一部分以原形从胆汁中排除。克龄蒙中的醋酸环丙孕酮剂量的大部分以代谢产物的形式,按尿液/胆汁为3:7的比例排除,半衰期约为1.9天。克龄蒙中的醋酸环丙孕酮在血清中的代谢产物以相似的半衰期1.7天清除。
克龄蒙不能用于避孕。
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(实习编缉:钟燕冰)
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