克龄蒙每片含戊酸雌二醇2mg及醋酸环丙孕酮1mg。克龄蒙中的戊酸雌二醇片为白色糖衣片,除去糖衣显白色。那么,克龄蒙的禁忌有哪些呢?
克龄蒙中的戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。克龄蒙中的戊酸雌二醇在吸收及首次通过肝脏的过程中,类固醇酯分解为雌二醇及戊酸。克龄蒙中的戊酸雌二醇进一步代谢,如分解为雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。克龄蒙中的戊酸雌二醇口服后,只有约3%的雌二醇得到生物利用。食物不影响雌二醇的生物利用度。
克龄蒙中的戊酸雌二醇通常服药后4-9小时达到最高血清浓度,约为30pg/ml。克龄蒙中的戊酸雌二醇服药后24小时内,血清雌二醇水平下降至约15pg/ml。克龄蒙中的戊酸雌二醇与白蛋白和性激素结合球蛋白(SHBG)结合。血清中雌二醇未结合的部分约为1-1.5%,与SHBG结合的部分为30-40%。克龄蒙中的戊酸雌二醇在单次静脉给予后的表观分布容积约为1L/kg。
克龄蒙中的戊酸雌二醇单次静脉使用后,克龄蒙中的戊酸雌二醇的总血清清除率显示高度的变异性,范围在10-30ml/min/kg。克龄蒙中的戊酸雌二醇一定量的代谢产物可以分泌到胆汁中,进入所谓的肝肠循环。克龄蒙中的戊酸雌二醇最终的代谢产物主要以硫酸盐及葡萄糖醛酸化物的形式从尿液中排出。
克龄蒙的禁忌:妊娠和哺乳未确诊的阴道出血已知或可疑乳腺癌已知或可疑受性激素影响的癌前病变或恶性肿瘤现有或既往有肝脏肿瘤病史(良性或恶性)重度肝脏疾病急性的动脉血栓栓塞性疾病(如心肌梗塞,中风)活动性深静脉血栓形成,血栓栓塞性疾病,或有记录的这些疾病的病史重度高甘油三酯血症已知对戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装中的任何成份过敏尽管在治疗期间凝血因素短期内不会改变,如遇下述情况,通常同样不应使用本品(为谨慎起见,原因是目前还没有足够的流行病学资料):引起栓塞的心脏病。
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(实习编缉:钟燕冰)
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