克龄蒙每片含戊酸雌二醇2mg及醋酸环丙孕酮1mg。克龄蒙中的雌二醇环丙孕酮片为浅橙红色糖衣片,除去糖衣显白色。那么,克龄蒙的用法用量有哪些呢?
克龄蒙中的醋酸环丙孕酮口服后,克龄蒙中的醋酸环丙孕酮在很大的剂量范围内吸收迅速而且完全。克龄蒙中的醋酸环丙孕酮口服后的绝对生物利用度约为口服剂量的88%。克龄蒙中的醋酸环丙孕酮单次给予1mg后1-2小时,克龄蒙中的醋酸环丙孕酮的最高血清浓度约为8ng/ml。随克龄蒙中的醋酸环丙孕酮的血清水平呈双相下降,半衰期各为0.8小时及2.3天。
克龄蒙中的醋酸环丙孕酮几乎专一地与血清白蛋白结合。血清中总醋酸环丙孕酮浓度的约3.5-4%不与蛋白结合。克龄蒙中的醋酸环丙孕酮与血浆蛋白的结合主要为非特异性的,因为只有小部分与不耐热的蛋白,如性激素结合球蛋白(SHBG)及皮质醇结合球蛋白(CBG)结合,这表明SHBG的变化不影响醋酸环丙孕酮的药代动力学。
克龄蒙中的醋酸环丙孕酮通过各种途径进行代谢,包括羟化与结合。克龄蒙中的醋酸环丙孕酮在人体血清中的主要代谢产物是15β-羟基衍生物。克龄蒙中的醋酸环丙孕酮的总血清清除率为3.6ml/min/kg。剂量的一部分以原形从胆汁中排除。克龄蒙中的醋酸环丙孕酮剂量的大部分以代谢产物的形式,按尿液/胆汁为3:7的比例排除,半衰期约为1.9天。克龄蒙中的醋酸环丙孕酮在血清中的代谢产物以相似的半衰期1.7天清除。
克龄蒙的用法用量:口服给药戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装将按照下面的治疗方案给药:按照下面的顺序,每日一片,无间断的服用21天:11片白片,10片浅橙红色片。本包装服完后,是这段治疗随后的为期7天的治疗中断期。在治疗期间内,可能发生撤退性出血。治疗可以从任何一天开始。然而,当从其他的序贯激素替代治疗转换到戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装时,建议在出血后开始服药,即一个新的序贯激素替代疗法从这一天开始。为预防绝经的骨质疏松,治疗的疗程为若干年。如果患者忘记服药,忘记的药片应该在24小时内服用,以避免发生撤退性出血。如果出现间断性出血,继续服药以避免出现更严重的出血。如果出血持续,或出血在若干个连续周期重复出现,或者在戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装长期治疗后首次出现出血,有必要进行全面的妇科检查以排除任何器质性原因。应该定期(每6个月)进行利弊权衡再评估,以便在需要时调整或停止给药;在整个戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装治疗期间,或由其他激素治疗转换到戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装,或遵医嘱。
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(实习编缉:钟燕冰)
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