噻托溴铵粉吸入剂为供吸入用的硬胶囊，内含白色粉末。噻托溴铵粉吸入剂的主要成份为噻托溴铵。那么，使用噻托溴铵粉吸入剂会出现便秘现象吗？

噻托溴铵粉吸入剂是非手性四价铵化合物。噻托溴铵粉吸入剂在水中少量溶解。噻托溴铵粉吸入剂以干粉吸入给药。噻托溴铵粉吸入剂一般采用吸入途径给药时，大部分药物沉积在胃肠道，噻托溴铵粉吸入剂只有少量药物到达靶器官肺。噻托溴铵粉吸入剂给年轻的健康志愿者吸入干粉后。测得的绝对生物利用度为19.5％，提示到达肺的部分生物利用度很高。

噻托溴铵粉吸入剂的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测，噻托溴铵粉吸入剂在胃肠道吸收差(10-15％)。噻托溴铵粉吸入剂的绝对生物利用度只有2～3％。噻托溴铵粉吸入剂在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性，食物不影响它的吸收。噻托溴铵粉吸入剂与血浆蛋白结合率达72％，噻托溴铵粉吸入剂的分布容积为32L/kg。

噻托溴铵粉吸入剂在稳态时。COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17～19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。噻托溴铵粉吸入剂的稳态的血药谷浓度为3～4pg/ml。噻托溴铵粉吸入剂在肺的局部浓度未知，但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。噻托溴铵粉吸入剂对大鼠进行研究表明，噻托溴铵粉吸入剂不能通过血脑屏障。

噻托溴铵粉吸入剂在用药1年的临床试验中，个别病例所报告的严重且持续的不良反应为便秘和尿潴留。尿潴留只见于有易患因素的老年男性(如前列腺肥大)。

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（实习编缉：陈志东）