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噻托溴铵粉吸入剂禁用于哪些患者呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/11/12 1:06:45
    导读:噻托溴铵粉吸入剂对年轻健康志愿者静注后总清除率为880ml/min,噻托溴铵粉吸入剂对个体之间变异性为22%。

噻托溴铵粉吸入剂的主要成份为噻托溴铵。噻托溴铵粉吸入剂适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。那么,噻托溴铵粉吸入剂禁用于哪些患者呢?

噻托溴铵粉吸入剂的终末消除半衰期在吸入后5和6天之间。噻托溴铵粉吸入剂对年轻健康志愿者静注后总清除率为880ml/min,噻托溴铵粉吸入剂对个体之间变异性为22%。噻托溴铵粉吸入剂静注给予后主要以原药的形式经尿液排泄(74%)。噻托溴铵粉吸入剂后有14%的剂量经尿排出。其余药物主要为在肠道未被吸收的药物,经粪便排泄。

噻托溴铵粉吸入剂的肾脏清除率超过了肌酐清除率,表明药物是分泌入尿液。COPD患者连续每日一次吸入,2-3周后达到药代动力学稳态,其后无进一步的药物累积。噻托溴铵粉吸入剂给年轻的健康志愿者吸入干粉后。测得的绝对生物利用度为19.5%,提示到达肺的部分生物利用度很高。

噻托溴铵粉吸入剂的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测,噻托溴铵粉吸入剂在胃肠道吸收差(10-15%)。噻托溴铵粉吸入剂的绝对生物利用度只有2~3%。噻托溴铵粉吸入剂在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性,食物不影响它的吸收。

噻托溴铵吸入性粉末禁用于对噻托溴铵,阿托品或其衍生物,如异丙托溴铵或氧托溴铵或本产品的赋形剂乳糖有过敏反应的患者。

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(实习编缉:陈志东)

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