噻托溴铵粉吸入剂为供吸入用的硬胶囊,内含白色粉末。噻托溴铵粉吸入剂的主要成份为噻托溴铵。那么,噻托溴铵粉吸入剂用于儿科患者是怎样呢?
噻托溴铵粉吸入剂是非手性四价铵化合物。噻托溴铵粉吸入剂在水中少量溶解。噻托溴铵粉吸入剂以干粉吸入给药。噻托溴铵粉吸入剂一般采用吸入途径给药时,大部分药物沉积在胃肠道,噻托溴铵粉吸入剂只有少量药物到达靶器官肺。噻托溴铵粉吸入剂给年轻的健康志愿者吸入干粉后。测得的绝对生物利用度为19.5%,提示到达肺的部分生物利用度很高。
噻托溴铵粉吸入剂的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测,噻托溴铵粉吸入剂在胃肠道吸收差(10-15%)。噻托溴铵粉吸入剂的绝对生物利用度只有2~3%。噻托溴铵粉吸入剂在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性,食物不影响它的吸收。噻托溴铵粉吸入剂与血浆蛋白结合率达72%,噻托溴铵粉吸入剂的分布容积为32L/kg。
噻托溴铵粉吸入剂在稳态时。COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17~19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。噻托溴铵粉吸入剂的稳态的血药谷浓度为3~4pg/ml。噻托溴铵粉吸入剂在肺的局部浓度未知,但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。噻托溴铵粉吸入剂对大鼠进行研究表明,噻托溴铵粉吸入剂不能通过血脑屏障。
噻托溴铵粉吸入剂用于儿科患者:尚没有儿科患者应用噻托溴铵的经验,因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。
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(实习编缉:陈志东)
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