仁澳的主要成份为奥卡西平。化学名:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺。那么,仁澳与镇痛药同用是怎样呢?
仁澳为薄膜衣片,除去包衣显淡黄色。仁澳适用于治疗癫痫原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。仁澳主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。仁澳和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜,仁澳抑制了神经元的重复放电,减少突触冲动的传播。仁澳通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。仁澳未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。
仁澳及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。仁澳可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度,仁澳可以消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。仁澳对小鼠和大鼠分别奥卡西平或MHD,连续进行5天或4周的治疗后,未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。
仁澳与镇痛药同用:镇痛药对MHD的药代动力学没有影响。而乙氧苯氧甲吗啉能够造成MHD血清浓度的轻微变化(反复同时服用大约升高10%)。
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(实习编缉:钟丽冰)
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