仁澳为薄膜衣片,除去包衣显淡黄色。仁澳的主要成份为奥卡西平。化学名:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺。那么,仁澳对新生儿的影响是怎样呢?
仁澳主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。仁澳和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜,仁澳抑制了神经元的重复放电,减少突触冲动的传播。仁澳通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。仁澳未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。
仁澳及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。仁澳可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度,仁澳可以消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。仁澳对小鼠和大鼠分别奥卡西平或MHD,连续进行5天或4周的治疗后,未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。
仁澳对新生儿的影响:在新生儿中报道了因抗癫痫药导致的出血障碍。作为一种预防措施,对在怀孕后期数周的孕妇及新生儿给予维生素K1。奥卡西平及其活性代谢产物(MDH)能够通过胎盘屏障。在1个案例中,新生儿和母体的血浆MHD浓度相似。动物研究中,在母体毒性剂量水平,观察到胚胎死亡,生长延迟和胚胎畸形发生率的增加。
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(实习编缉:钟丽冰)
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