仁澳适用于治疗癫痫原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。那么,服用仁澳会出现疲劳症状吗?
仁澳在人体进行的一项物质平衡研究中,仁澳原形仅占血清中总放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。仁澳主要以代谢物的形式通过肾脏排出。仁澳95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,仁澳原形小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。仁澳大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出,仁澳中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%,仁澳中的MHD原形为27%;无活性的DHD约占3%,仁澳平的其它结合物约占13%。仁澳平迅速地从血清中消除,仁澳的半衰期为1.3-2.3个小时。但是,MHD的平均血清半衰期为9.3±1.8个小时。
仁澳在服用后,仁澳迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。仁澳对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。仁澳对食物不会影响本品的吸收度和吸收率,仁澳可以空腹或与食物一同服用。仁澳表面分布容积为49升,仁澳大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。仁澳在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。仁澳和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。
服用仁澳大多数不良反应是轻到中度,并且是一过性的,主要发生在治疗开始阶段。仁澳最常见的不良反应有:疲劳、头晕、头痛、嗜睡、复视、恶心、呕吐等症状。
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(实习编缉:钟丽冰)
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