仁澳为薄膜衣片,除去包衣显淡黄色。仁澳的主要成份为奥卡西平。化学名:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺。那么,仁澳的单药治疗有哪些呢?
仁澳及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。仁澳可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度,仁澳可以消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。仁澳对小鼠和大鼠分别奥卡西平或MHD,连续进行5天或4周的治疗后,未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。
仁澳主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。仁澳和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜,仁澳抑制了神经元的重复放电,减少突触冲动的传播。仁澳通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。仁澳未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。
仁澳的单药治疗:用本品治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天),分两次给药。为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间,绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示,以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人,有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好,而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人,每日2400mg的剂量证明是有效的。
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(实习编缉:钟丽冰)
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