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比卡鲁胺片的药物相互作用有什么内容呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/11/9 13:42:18
    导读:比卡鲁胺片为薄膜衣片,使用时成人一片(50mg),每日1次。需注意本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。

比卡鲁胺片的主要成分为比卡鲁胺。化学名为(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺。那么,比卡鲁胺片的药物相互作用有什么内容呢?

比卡鲁胺片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。用于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

比卡鲁胺片的规格型号是50mg*14s*2板(缺货);包装是铝塑泡罩包装,28片/盒;有效期是60月;执行标准是进口药品注册标准JX19990085;生产企业是CORDENPHARMAGMBH(德国)。

比卡鲁胺片的药代动力学是:康士得经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速,后者的血浆清除半衰期为一周。在康士得的每日用量下,(R)-对映体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用康士得50mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约9mg/ml,稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。(R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-对映体血浆清除较慢。康士得与蛋白高度结合(消旋体96%,R-比卡鲁胺99.6%))并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

比卡鲁胺片的药物相互作用是:本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂,对CYP2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据,但在联合使用本品28天后,平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物,该增加程度可具有相关性。因此,禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时,可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素,推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。当本品与抑制药物氧化的其他药物,如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上,这样可以引起本品血浆浓度增加,从而理论上增加药物的副作用。体外研究表明本品可以与双香豆素类抗凝剂,如:华法令,竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人,如果开始服用本品,应密切监测凝血酶原时间。

看了以上的介绍,相信您对本品有了一定了解,希望对您有所帮助,如果您还有疑问,请咨询在线专家。

健客药师温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!

(实习编辑:林炳扬)

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