妥洛特罗贴剂可引起过血管性水肿、荨麻疹等症状时应中止给药,并进行适当的处置。那么,妥洛特罗贴剂的药代动力学如何?下面让小编为你介绍吧。
妥洛特罗贴剂的药代动力学有:
1.血清浓度:(1)健康成人:对健康成人24小时单次经皮给药2mg时。Cmax(ng/ml)1.35±0.08Tmax(hr)11.8±2.0AUC0~∞(ng.hr/ml)27.79±1.58T1/2(hr)5.9±0.6mean±S.E.,n=5(2)儿童患者:对支气管哮喘的儿童患者24小时内单次经皮给药,年龄4~9岁(体重18.0~26.5kg)1mg、年龄9~13岁(体重33.0~41.7kg)2mg时。
2.分布:(参考)动物实验的结果对成熟及幼仔大鼠24小时经皮给14C妥洛特罗贴片10mg/kg时,发现肝脏、肾脏、消化系统等大部分组织的放射能分布高于血液。且可确认向标记部位的气管及肺分布。从各组织中的消失与血药浓度的变化相同。且成熟大鼠及幼仔的组织内浓度变化大致相同。
3.代谢:对健康成人24小时单次经皮给妥洛特罗贴剂(4mg)时,尿液中主要排泄物为妥洛特罗、3-羟基体、4-羟基体及5-羟基体和其结合体,以及4-羟基-5-甲氧基的结合体。其中妥洛特罗的排泄率最大。(注)本品获得批准的成人用量为1次2mg
4.排泄:对健康成人24小时单次经皮给本品2mg时,至给药后3天之内,妥洛特罗的尿中排泄率为5.39%。
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(实习编辑:卢锦锐)
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