使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，盐酸度洛西汀肠溶胶囊(欣百达)的药代动力学如何？

盐酸度洛西汀肠溶胶囊(欣百达)的药代动力学：

度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为12小时（变化范围为8-17小时），在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢，涉及两种P450酶：CYP2D6和CYP1A2。

吸收与分布－口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时，药物开始被吸收（Tlag），口服6小时后度洛西汀达到最大血浆浓度（Cmax）。进食不影响Cmax，但是将延迟达峰时间6～10小时，略微降低吸收程度，约10%。晚间一次服药与晨间一次服药相比，度洛西汀的吸收滞后3小时，表观清除增加1/3。

表观分布容积平均为1640升。度洛西汀与人体血浆蛋白有高度亲和性（]90%），主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。目前还未评价度洛西汀和其他高蛋白结合药物之间是否有药物相互作用，肝或肾功能不全不影响度洛西汀的血浆蛋白结合。

代谢和排泄－口服C14标记的度洛西汀以确定其人体内生物转化和降解。血浆中的度洛西汀仅占总放射标记物的3%，提示度洛西汀代谢广泛，代谢产物多。度洛西汀主要的生物转化途径包括结合后萘基环氧化以及进一步氧化。体外试验中CYP2D6和CYPIA2都可催化萘基环氧化，血浆中的代谢产物包括葡萄糖醛酸结合的4-羟基度洛西汀、硫酸结合的5-羟基6-甲氧基度洛西汀。尿中分离出多种其他代谢产物，有些仅出现在小的消除代谢旁路中。尿液中仅有少量未经代谢的盐酸度洛西汀原形（约占口服剂量的1%），大部分（约占口服剂量的70%）以盐酸度洛西汀代谢产物形式经尿液排出，大约20%经粪便排出。

特殊人群

性别－度洛西汀在男性、女性中的半衰期相似，不同性别无需调整剂量。

年龄－比较健康老年女性（65-77岁）与健康中年女性（32-50岁）单次口服40mg度洛西汀后的药代动力学，其Cmax无差异，但老年女性的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）稍高（约25%），并且半衰期延长4小时。人群药代动力学分析提示：从25至75岁中，年龄每增加1岁，药物清除率下降约1%。但是年龄作为一个预测因素，仅能解释患者间个体变异的很小部分。无须根据年龄调整剂量。

吸烟－吸烟者盐酸度洛西汀的生物利用度（AUC）减少约1/3。不推荐吸烟者调整剂量。

种族－尚未进行专门的药代动力学研究，探讨不同种族的药代动力学特征。

肾功能不全－关于度洛西汀对终末期肾脏疾病（ESRD）患者影响的数据非常有限。单次口服60mg度洛西汀后，接受长期间歇性血液透析的终末期肾病患者，其Cmax和AUC值比肾功能正常的人群增加约100%，然而两者消除半衰期近似。大部分经尿液排出的主要循环代谢产物为葡萄糖醛酸结合的4-羟基度洛西汀、硫酸结合的5-羟基6-甲氧基度洛西汀，其AUC大约升高7-9倍，预计多次口服药物后增加会更明显。因此，不推荐终末期肾病的患者（需要透析者），或严重肾功能损害（估计肌酐清除率[CrCL]＜30mL/min）者，使用度洛西汀肠溶胶囊。人群药代动力学分析显示，轻度到中度肾功能障碍（肌酐清除率[CrCL]30-80ml/min）者，对度洛西汀的表观清除无显著影响。

肝功能不全－临床上明显的肝功能不全患者，度洛西汀的代谢和清除均下降。单次口服20mg度洛西汀后，6名中度肝功能不全肝硬化的患者（Child-PughB级）与年龄、性别相当的健康人群相比，平均血浆清除率为后者的15%，平均AUC较后者增加5倍。虽然肝硬化患者的Cmax与肝功能正常者近似，但是，前者半衰期延长3倍（。不推荐度洛西汀用于治疗有任何肝功能不全的患者。

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（实习编辑：王博英）