乐友的主要成份为盐酸帕罗西汀。化学名称为(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{〔3,4(甲二氧基)苯氧基〕甲基}哌啶盐酸盐。那么,乐友对代谢的影响是怎样呢?
乐友的Ames试验,小鼠淋巴瘤试验,程序外DNA合成试验,乐友对人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。乐友口服后吸收完全。每日口服本品30mg。乐友连续服用30天。平均清除半衰期约为21小时(CV32%),乐友主要经代谢降解。乐友的代谢产物无药理活性,乐友在剂量增加时表现为非线性药代动力学过程。乐友部分是由CYP2D6代谢。乐友的代谢产物主要经尿液排泄,少量由粪便排泄。乐友尚没有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代谢型)中评价药代动力学的资料。
乐友为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。乐友用于治疗各种类型的抑郁症、强迫性神经症、伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍及社交恐怖症或社交焦虑症。乐友为抗抑郁症药,乐友是强效,高选择性5-HT再摄取抑制剂。乐友可使突触间隙中5-HT浓度升高。乐友具有增强中枢5-羟色胺能神经功能。乐友仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,乐友与毒蕈碱受体或α1、α2、β-肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5-HT1受体、5-HT2受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和力。乐友对单胺氧化酶无抑制作用。
乐友对代谢的影响:常见:食欲减退。罕见:低钠血症。报告的低钠血症主要见于老年病人,有时由抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)所致。
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(实习编缉:钟燕冰)
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