替莫唑胺胶囊中的替莫唑胺不直接发挥作用,在生理pH下,它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC[5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺]。人们认为MTIC的细胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用,烷基化主要发生在鸟嘌呤的O6和N7位。那么,替莫唑胺胶囊的功能主治是有哪些呢?
替莫唑胺胶囊的主要成份是替莫唑胺。化学名:3.4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-不对称-四唑-8-酰胺。分子式:C6H6N6O2。分子量:194.15。
替莫唑胺胶囊的功能主治是用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤,开始先与放疗联合治疗,随后作为辅助治疗,常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
替莫唑胺胶囊的用法用量是起始剂量:150mg/m2/日,共5天,然后停药23天。一周期为28天。从第2周期开始,根据前1周期不良反应,剂量可增至200mg/m2/日,或减至100mg/m2.常规患者治疗:以前曾接受过化疗者的起始剂量是150mg/m2/日,共5天。成人没有接受过其他化疗者的起始剂量为200mg/m2/日,均连用5天,28天为一个周期。治疗可继续到病变出现进展,最多为2年。
替莫唑胺胶囊的注意事项是对于接受42-49天合并治疗者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。男性患者在治疗过程及治疗结束后6个月之内应避孕,在接受该治疗之前应冰冻保存精子。严重肝功能异常或肾功能异常者慎用。本药不应用于哺乳期妇女。目前尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验。
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(实习编缉:陈志方)
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