达芙通的主要成分为地屈孕酮。达芙通为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么,达芙通的药物过量会怎样呢?
达芙通是一种口服孕激素,达芙通可使子宫内膜进入完全的分泌相,从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。达芙通口服之后,达芙通的血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度。DHD对地屈孕酮AUC和Cmax的比值分别为40和25。
达芙通口服后被迅速吸收,达芙通和DHD分别在0.5和2.5小时达(Tmax)峰值。达芙通和DHD的平均最终半衰期分别为5-7小时和14-17小时。达芙通与内源性孕激素不同,达芙通在尿中不以孕烷二醇形式排出。达芙通根据尿中孕烷二醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。
达芙通所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型,而不会产生17α-羟基化,该特性决定了达芙通无雌激素和雄性化作用。达芙通不产热,且对脂代谢无影响。达芙通口服标记过的地屈孕酮,达芙通的平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。
达芙通的药物过量:目前未见过量应用地屈孕酮产生后遗症的报告。地屈孕酮毒性极小,过量可出现恶心、呕吐、嗜睡和眩晕等症状。现有的人体用药过量的资料有限。口服地屈孕酮后(人体最大日服用剂量为360mg)具有良好的耐受性。没有特异性解毒药,应对症治疗。上述信息也是用于儿童中的药物过量。
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(实习编缉:邵泽妹)
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