思力华的主要成份为噻托溴铵。思力华适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。那么,思力华可以应用作支气管痉挛急性发作的初始治疗吗?
思力华的终末消除半衰期在吸入后5和6天之间。思力华对年轻健康志愿者静注后总清除率为880ml/min,思力华对个体之间变异性为22%。思力华静注给予后主要以原药的形式经尿液排泄(74%)。思力华后有14%的剂量经尿排出。思力华其余药物主要为在肠道未被吸收的药物,经粪便排泄。思力华的肾脏清除率超过了肌酐清除率,表明药物是分泌入尿液。COPD患者连续每日一次吸入,2-3周后达到药代动力学稳态,其后无进一步的药物累积。
思力华给年轻的健康志愿者吸入干粉后。测得的绝对生物利用度为19.5%,提示到达肺的部分生物利用度很高。思力华的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测,思力华在胃肠道吸收差(10-15%)。思力华的绝对生物利用度只有2~3%。思力华在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性,食物不影响它的吸收。
思力华为每日一次维持治疗的支气管扩张药,不应用作支气管痉挛急性发作的初始治疗,即抢救治疗药物。
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(实习编缉:叶铠)
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