红斑是真皮乳头层毛细血管网局限性或全身性扩张而产生局部的或全身性的红色斑疹。又叫红斑狼疮。他扎罗汀乳膏(乐为)的主要成份是他扎罗汀。化学名:6-[(3,4-二氢-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基)乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯。分子式:C21H21NO2S。分子量:351.46。寻常痤疮使用他扎罗汀乳膏会出现红斑吗?
他扎罗汀乳膏(乐为)适用于治疗寻常性斑块型银屑病和面部痤疮。
据文献报道,外用他扎罗汀,其结构中的酯被水解生成活性代谢物他扎罗汀酸,在血浆中几乎不能检测出原药。他扎罗汀酸与血浆蛋白高度结合(>99%)。他扎罗汀和他扎罗汀酸最终代谢为砜、亚砜以及其它极性化合物,所有这些代谢物均通过尿和粪便排泄。无论健康人、银屑病、寻常痤疮患者外用他扎罗汀时,他扎罗汀酸的半衰期相似,均为18小时。对9名银屑病患者14天的多剂研究中,每天给药一次,将0.1%他扎罗汀乳膏涂于未包合的皮肤上(占体表面积5~35%;平均值±偏差为14±11%),最后一次给药后8小时,测得他扎罗汀酸的Cmax为2.31±2.78ng/ml,其中5位给药剂量为2mg/cm2的患者在第15天时,测得AUC0~24hr为31.2±35.2ng?hr/ml。0.05%或0.1%他扎罗汀乳膏治疗银屑病的临床试验中,139名患者有3名可检测出血浆中他扎罗汀浓度,最高的为0.09ng/ml,139名患者中有78名可检测到他扎罗汀酸。其中有3名使用0.1%乳膏的患者,其血浆中他扎罗汀酸浓度大于1ng/ml,最高为2.4ng/ml。但由于血样随时间的变化,药物所涂皮损范围不同及用药剂量差别,准确的最大血浆浓度尚不清楚。 中重度寻常痤疮患者外用0.1%他扎罗汀乳膏,每天一次,其中8位用于面部,10位用于体表(占体表面积15%),均为女性患者,治疗29天。在第15天时两个剂量组的他扎罗汀酸Cmax和AUC值达峰值。皮损占体表15%面积的痤疮患者,其Cmax和AUC高于面部痤疮患者10倍。该研究中,第15天时,测得最大Cmax为1.91ng/ml。面部痤疮组第15天测得的他扎罗汀酸Cmax和AUC0-24h分。
他扎罗汀乳膏(乐为)为乳剂型基质的白色乳膏。银屑病:他扎罗汀乳膏(乐为)外用后,主要不良反应为瘙痒、红斑和灼热,少数患者(10%以下)有皮肤刺痛、干燥和水肿,有的出现皮炎、湿疹和银屑病恶化。寻常痤疮:用药后主要的不良反应有脱屑、皮肤干燥、红斑、灼热,少数患者(1~5%)出现瘙痒、皮肤刺激、疼痛和刺痛。
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(实习编辑:孙媛媛)
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