沙格列汀片,有效期是24个月,生产企业是Bristol-MyersSquibbCompany(美国)。那么,沙格列汀片的药代动力学是怎样?
沙格列汀片的药代动力学是:
1、吸收:5mg每日1次给药后,沙格列汀的中位达峰时间(Tmax)为2小时,沙格列汀活性代谢物Tmax为4小时。与空腹相比,高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延长约20min。沙格列汀餐后给药比空腹给药的AUC值提高27%。沙格列汀可与食物同时服用或分开服用。
2、分布:沙格列汀及其活性代谢物在体外人血浆中的蛋白结合率可忽略不计。因此,各种疾病状态(如肾或肝功能不全)引起的血浆蛋白水平的改变不影响沙格列汀的分布。
3、代谢:沙格列汀的代谢主要由CYP3A4/5介导。沙格列汀的主要代谢产物也是DPP-4抑制剂,其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一。因此,CYP3A4/5强抑制剂和强诱导剂能改变沙格列汀及其代谢物的药代动力学。
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(实习编辑:李嘉颖)
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