拉莫三嗪片的药理毒理是怎样？

拉莫三嗪片(利必通)，在肠道内吸收迅速、完全，没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。那么，拉莫三嗪片的药理毒理是怎样？

拉莫三嗪片的药理毒理是：

1.药理作用作用机制：药理学研究结果提示拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中，它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电，同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用)，也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。

2.药效学：在评价药物对中枢神经系统作用的试验中，健康志愿者服用拉莫三嗪240mg，所得结果与安慰剂无异；然而1000mg苯妥英和10mg安定均明显损害细微视觉运动的协调和眼球运动，增加身体的摆动和产生主观的镇静作用。在另一项研究中，单剂口服600mg的卡马西平明显损害了细微视觉运动的协调和眼球运动，此时身体的摆动和心率均增加；然而，服用150mg和300mg剂量的拉莫三嗪，结果与安慰剂无差异。

3.毒理研究突变性：大范围的致突变试验结果表明，本品对人类无遗传学危险。致癌性：在大、小鼠的长期研究中，本品无致癌性。

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（实习编辑：李嘉颖）