使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,枸橼酸托瑞米芬片的药代动力学如何?
枸橼酸托瑞米芬片的药代动力学:
吸收:本品口服给药后吸收迅速,药后3小时左右(2~5小时)血清浓度达峰。食物对本品的吸收程度无影响,但使血药浓度达峰时间延迟1.5~2小时。本品的分布半衰期平均为4小时(2~12小时)、消除半衰期平均为5天(2~10天)。每日口服本品11~680mg时的血清动力学呈线性,如服用本品60mg/天,达稳态时的平均浓度为0.9μg/ml(0.6~1.3μg/ml)。
代谢:本品可经细胞色素P450依赖的多功能肝氧化酶在人体中广泛代谢,主要代谢途径为N-去甲基,主要通过CYP3A形成N-去甲基代谢物,本品在人血清中的主要代谢物N-去甲基代谢物的平均半衰期为11天(4~20天),它达稳态时的浓度约为原形药的2倍,在人血清检测到的其他代谢物有脱氨基羟化代谢物、4-羟化代谢物和N,N-去甲基代谢物。
排泄:本品主要以代谢物的形式经粪便消除,可观察到肝肠循环,约10%的剂量以代谢物的形式经尿排泄。
血清蛋白结合率:本品主要与白蛋白结合,血清蛋白结合率﹥99.5%,N-去甲基代谢物的蛋白结合率﹥99.9%。
特殊人群的药动学:肾功能损伤患者服用本品后的药动学与健康受试者无显著差异,肝功能活化患者排泄显著增加,肝功能损伤患者排泄降低。
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(实习编辑:李伟君)
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