屈螺酮炔雌醇片每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。适应症为女性避孕。那么,屈螺酮炔雌醇片的不良反应是怎样呢?
屈螺酮炔雌醇片在体外研究显示,很小部分的屈螺酮由细胞色素P4503A4代谢。当屈螺酮炔雌醇片与炔雌醇同时服用时,未发现直接相互作用。屈螺酮炔雌醇片中的炔雌醇诱导的SHBG浓度的升高不影响屈螺酮与血清蛋白的结合。屈螺酮炔雌醇片的表观分布容积约为3.7-4.2L/kg。
屈螺酮炔雌醇片的的药代动力学不受SHBG水平影响。屈螺酮炔雌醇片的代谢完全。屈螺酮炔雌醇片的血浆中的主要代谢产物是通过打开内酯环而产生的屈螺酮的酸形式和4,5-二氢-屈螺酮-3-硫酸,这两种代谢产物的形成均没有P450系统的参与。
屈螺酮炔雌醇片每日服药后血药浓度升高2-3倍,屈螺酮炔雌醇片在一个治疗周期的后半周期达到稳态。屈螺酮炔雌醇片的终末半衰期约为31小时。屈螺酮炔雌醇片不以原型排出。由胆汁和尿液排出的屈螺酮的代谢产物比例约为1.2到1.4。屈螺酮炔雌醇片在粪便和尿液排出代谢产物的半衰期约为1.7天。
屈螺酮炔雌醇片的不良反应:在中国进行的Ⅲ期临床试验显示,整个临床试验中优思明组的570例患者中有163例(28.6%)出现与药物相关的不良事件,最常见的3个与治疗相关的不良事件(发生率超过或接近5%)为子宫不规则出血(36例即6.3%)、恶心(27例即4.7%)和情绪波动(32例即5.6%)。这些事件均为已知的复方口服避孕药的不良反应。试验中,优思明组患者发生的与试验药物肯定相关的严重不良事件是2例(0.4%)妊娠,这两名患者在发现妊娠以前均有漏服或者推迟服药的记录。服用优思明的患者中无其它严重不良反应发生。
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(实习编缉:钟燕冰)
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