替比夫定片为薄膜包衣片,除去包衣后显白色至微黄色。主要成份为替比夫定。那么,替比夫定片会出现头痛现象吗?
替比夫定片的分布,替比夫定片在体外与人血浆蛋白的结合率较低(3.3%)。替比夫定片口服后,估算的表观分布容积超出全身体液量,替比夫定片提示广泛分布于全身各组织内。替比夫定片在血浆和血细胞间分布均匀。替比夫定片的代谢,替比夫定片在健康受试者服用14+C标记的替比夫定后,检测不出代谢产物。替比夫定片不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物或抑制剂。
替比夫定片的消除,替比夫定片达到峰值后,替比夫定片血药浓度以双指数方式下降,终末消除半衰期(T1/2)为40-49小时。替比夫定片主要以原形通过尿液排泄。替比夫定片的食物对口服吸收的影响,替比夫定片600mg单一剂量与高脂(约55g)、高热量(约950千卡)饮食同时给予患者服用时,替比夫定片的吸收和暴露均不受影响。替比夫定片在进食或空腹的条件下均可服用。
替比夫定片的肾清除率接近正常肾小球滤过率,提示主要排泄机制为被动扩散。替比夫定片单剂量口服600mg后,约42%剂量在给药后的7天中通过尿排泄。替比夫定片由于肾排泄是替比夫定的主要消除途径,替比夫定片对于中到重度肾功能不全的患者及那些正在接受血液透析的患者,需要进行给药间隔调整。
替比夫定片的国外临床研究中常见副作用为虚弱,头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。本品可能造成患者CK值升高,在替比夫定注册研究中,中度CK升高的患者比例显著升高,为12.9%,部分患者有横纹肌溶解倾向,偶见重症肌无力。
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(实习编缉:钟燕冰)
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