贝双定为白色或类白色片。主要成份为恩替卡韦。化学名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,贝双定用于肾功能不全患者是怎样呢?
贝双定适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。贝双定与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。贝双定的细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大范围浓度内,阿巴卡韦,去羟肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。贝双定在HIV抗病毒活性实验中,贝双定浓度大于体内峰浓度4倍时,贝双定对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗活性无拮抗作用。
贝双定的抗HIV病毒活性,全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的1型人类免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,贝双定在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10μM;当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。贝双定在细胞培养中,贝双定在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换,贝双定高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。
贝双定用于肾功能不全患者:在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学,特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。见表1。
表1:肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整:
肌酐清除率(mL/min)通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1.0mg);
≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1mg;
30到[50每48小时一次,每次0.5mg每48小时一次,每次1mg;
10到[30每72小时一次,每次0.5mg每72小时一次,每次1mg;
[10或血液透析*或CAPD每5-7日一次,每次0.5mg每5-7日一次,每次1mg;
接受血液透析的患者,请在血液透析后用药。
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(实习编缉:钟丽冰)
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