使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,硫酸沙丁胺醇气雾剂的药理毒理是怎样的?
硫酸沙丁胺醇气雾剂的药理毒理:药效学
沙丁胺醇是一选择性的β2—肾上腺素受体激动剂,在治疗剂量下,治疗可逆性气道阻塞疾病,5分钟内快速起效,药效持续4至6小时,其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2—肾上腺素能受体。
临床前安全性
与其它选择性β2—激动剂相似,对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验中,在2.5毫克/公斤剂量下,9.3%的胎仔出现腭裂。在大鼠试验中,对大鼠整个妊娠期口服给予0.5,2.32,10.75,50毫克/公斤/天沙丁胺醇,未出现明显胎仔异常。仅在最高剂量组出现新生仔鼠死亡率上升,原因是母鼠疏于照料。在家兔的生殖毒性试验中,在口服剂量50毫克/公斤/天(即,远远高于人类常规剂量),胎仔出现治疗相关变化,包括眼睑开放(无睑),继发腭裂口(腭裂)、颅骨前额骨化(颅裂)、以及四肢弯曲。改变本品的处方对沙丁胺醇毒性无影晌。
本品采用的无氟利昂抛射剂—HFA134a,在非常高的气化物浓度下(远远超出患者常规用药量中的抛射剂量),对多个种属的动物暴露天数为两年的实验中,未见毒性反应。
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(实习编辑:王博英)
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