使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，酒石酸伐尼克兰片的药理毒理是怎样的？

酒石酸伐尼克兰片的药理毒理：

作用机制

伐尼克兰选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，与该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。

体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，伐尼克兰与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，但该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4]500倍，α7]3500倍，α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白（]2000倍）的结合力。此外，伐尼克兰与5-羟色胺（5-HT3）受体具有中等亲和力（Ki=350nM)。

毒理研究

遗传毒性

以下体外和体内试验显示伐尼克兰没有遗传毒性：伐尼克兰Ames试验、哺乳动物CHO/HGPRT试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠骨髓微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

在SD大鼠生育力试验中，雄性大鼠与雌性大鼠经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达15mg/kg/天（根据AUC，雄性大鼠与雌性大鼠分别相当于人最大推荐剂量1mg每天2次（BID）日暴露量的67倍与36倍）时未见生育力损害。但是经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达15mg/kg/天（根据AUC，相当于人最大推荐剂量1mgBID日暴露量的36倍）的妊娠大鼠子代可见生育力降低，3mg/kg/天（根据AUC，相当于人最大推荐剂量1mgBID日暴露量的9倍）剂量组妊娠大鼠未见改变。

大鼠与家兔经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量分别达15与30mg/kg/天（根据AUC，分别相当于人最大推荐剂量1mgBID日暴露量的36倍与50倍）未见致畸作用。动物试验结果显示，伐尼克兰琥珀酸盐对胎儿有影响。妊娠家兔经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达30mg/kg/天（根据AUC，相当于人最大推荐剂量1mgBID日暴露量的50倍）可见胎仔重量减轻；剂量为10mg/kg/天（根据AUC相当于人最大推荐剂量1mgBID日暴露量的23倍）时未见该现象。此外，妊娠大鼠经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达15mg/kg/天（根据AUC，相当于人最大推荐剂量1mgBID日暴露量的36倍）可见子代生育力降低，听觉惊吓反应增强。

致癌性

CD-1小鼠经口给予伐尼克兰剂量达20mg/kg/天（根据AUC约为人最大推荐日暴露量的47倍）连续2年，未见肿瘤发生率增加。

SD大鼠经口给予伐尼克兰剂量为1、5、15mg/kg/天连续2年。在雄性大鼠（n=65只/性别/剂量组）中，可见中、高剂量组冬眠瘤发生率增加（中剂量5mg/kg/天根据AUC约为人最大推荐日暴露量的23倍，1例；高剂量15mg/kg/天根据AUC约为人最大推荐日暴露量的67倍，2例）。尚未确立该发现与人体的临床相关性。雌性大鼠未见肿瘤发生率增加。

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（实习编辑：王博英）