复方硝酸戊四醇酯片,口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%。主要在肝脏代谢,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。那么,复方硝酸戊四醇酯片的药理毒理是怎样?
复方硝酸戊四醇酯片的药理毒理是:
1、硝酸甘油释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。
2、硝酸甘油扩张静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少、缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。
3、治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心律增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。
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(实习编辑:李嘉颖)
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