布地奈德粉吸入剂的主要成份是布地奈德。诱导脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2,减轻上述因子在气道炎症特别是慢性炎症中的作用。那么,布地奈德粉吸入剂对慢性阻塞性肺病的作用是有哪些呢?
布地奈德粉吸入剂干粉吸入剂为白色至灰白色圆形颗粒,轻压后成为粉末状,填入特制的吸入气流驱动的多剂量粉末吸入器中。
布地奈德粉吸入剂对慢性阻塞性肺病的作用是患轻至中度COPD的患者,吸入布地奈德400μg,一天二次,与安慰剂相比,治疗3-6个月后,可改善患者的FEV1,在三年的治疗中可维持这种改善。
布地奈德粉吸入剂的药代动力学是:
吸收
经都保吸入给药后,沉积到肺里的药物约为标定量的25-35%,约相当于pMDI的2倍。
吸入单剂布地奈德800μg后,30分钟内达最大血药浓度约4nmol/L。经都保吸入布地奈德的全身生物利用度约为标示量的38%,其中1/6左右来自经口吞咽的部分。
分布
布地奈德分布容积约3L/kg,平均血浆蛋白结合率为85-90%。
生物转化
布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高(]90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通过细胞色素P450的亚族CYP3A4代谢。
消除
布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,约1.2L/min,静脉注射给药的血浆半衰期平均2-3小时。
药代动力学线性
在临床治疗剂量,布地奈德的药代动力学是与剂量成比例的。
布地奈德粉吸入剂的药物相互作用是尚未观察到本品与其它治疗哮喘或COPD的药物有相互作用。作为皮质激素的主要代谢酶-细胞色素P450的亚族CYP3A4的强抑制剂,酮康唑可增加口服的布地奈德的血浓度。在推荐剂量,西咪替丁轻度影响口服布地奈德的药代动力学,但无明显临床意义。
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(实习编缉:叶铠)
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