氯膦酸二钠胶囊(德维),与其它二膦酸盐相同,氯膦酸盐的胃肠道吸收很低,约为2%。氯膦酸盐吸收迅速,单次给药后,于30分钟内即可达到血清峰浓度。那么,氯膦酸二钠胶囊的药理毒理是怎样?
氯膦酸二钠胶囊的药理毒理是:
1、氯膦酸盐化学上被定义为二磷酸盐,是天然焦磷酸盐的类似物。二磷酸盐对矿化组织,如骨,具有强烈的亲和性。体外研究表明它可抑制磷酸钙沉积,抑制其转化为羟磷灰石,延缓磷灰石晶体聚集成更大的结晶体,并减慢其分解。
2、但氯膦酸盐最主要的作用机制为抑制破坏骨的吸收。氯膦酸二钠抑制几种不同方式的骨吸收。高剂量氯膦酸盐用于成长期大鼠会导致长骨干骺端增宽。
3、在卵巢切除的大鼠,3mg/kg的低剂量氯膦酸盐每周一次皮下注射即可抑制骨吸收。药理剂量的氯膦酸盐对骨强度减低具有预防作用。氯膦酸盐的药理作用已经不同的骨质疏松临床前动物实验模型证实,其中包括雌激素缺乏所致骨质疏松。氯膦酸盐抑制骨吸收具有剂量依赖性,而对骨矿化或骨质的其他方面无破坏作用。氯膦酸盐亦可抑制实验性肾性骨质营养不良的骨吸收。
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(实习编辑:李嘉颖)
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