使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，培哚普利片(雅施达)的药理毒理只怎样的？

培哚普利片的药理毒理：

培哚普利是一种使血管紧张素I转化为血管紧张素II的酶（血管紧张素转化酶）的抑制剂。这种转化酶或激酶是一种肽链端解酶，它使血管紧张素I转化为收缩血管的血管紧张素Il，它还能使舒张血管的缓激|扶降解为没有活性的七肽。血管紧张素转化酶的抑制会导致血浆中的血管紧张素Ⅱ减少，这样可以导致血浆肾素活性增加（通过抑制肾素释放的负反馈作用）并减少醛固酮的分泌。因为血管紧张素转化酶使缓激肽失活，所以血管紧张寨转化酶拨抑制也能提高循环及局部激肽释放酶-激肽系统（因而前列腺素系统也披激活）的活性。这种机制可能与血管紧张素转化酶抑制剂降低血压的作用相关，也可能与其某种副作用（如咳嗽）有关。

培哚普利通过它的活性代谢物培哚普利拉起作用。其他代谢物在体外对血管紧张素转化酶的活性没有抑制作用。

高血压：

培哚普利对轻度、中度、重度各级高血压均有效。能降低仰卧位及直立位的收缩压和舒张压。培哚普利减少周围血管的阻力，从而导致血压下降。使外周血流增加，而对心率没有影响。肾血流量增加，而肾小球滤过串通常不变。

一次用药后在4-6小时发挥最大抗高血压作用，至少可维持24小时。谷作用大约是峰作用的87-100%。

降压作用快速发生。对有反应的患者，一个月内血压可达到正常，并能长期维持而不会发生耐药。停止治疗后不会发生反弹效应。培哚普利减轻左心室肥厚。

在人体，培哚普利被证明确实有舒张血管的特点。它增加大动脉弹性，减少小动脉管壁中层／内腔比。

联用噻嗪类利尿剂治疗可产生协同作用。血管紧张素转化酶抑制剂与噻嗪类利尿剂联用也能降低利尿剂治疗导致低钾血症的危险性。

心力衰竭：

培哚普利通过降低前负荷和后负荷减少心脏做功。

对心力衰竭患者的研究表明：

-降低左、右心室充盈压，

-降低周围血管的总阻力，

-增加心输出量和提高心脏指数。

在对照研究中，初次服用2mg雅施达的轻中度心力衰竭患者，与安慰剂组相比，血压无显著下降。

毒理研究：在长期口服药物毒性研究（大鼠和猴）中，靶器官是肾脏，损害是可逆性的。在体外和体内研究中未发现致诱变情况。

生殖毒性研究（大鼠，小鼠，兔和猴）未提示有胎儿毒性及致畸性。然而，血管紧张素转化酶抑制剂作为一类药，已被证明可导致晚期胎儿发育方面的不良反应，会导致啮齿类动物和兔的死胎和先天性影响：观察到肾损害和围产期死亡串增加。

在对大鼠和小鼠的长期研究中未发现致癌性。

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（实习编辑：李伟君）