使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,培哚普利片(雅施达)的药代动力学如何?
培哚普利片的药代动力学:口服给药后,培哚普利被迅速吸收并在l小时内达到峰浓度。培哚普利的血浆半衰期为l小时。
培哚普利是一种前体药物。27%口服的培哚普利以活性代谢物培哚普利拉的形式进入血流中。除了活性代谢产物培哚普利拉,培哚普利还产生了五种代谢物,都是无活性的。培哚普利拉在血浆中3-4小时达到峰浓度。
摄取食物降低了培哚普利拉的转化,即生物利用度,培哚普利应在每日晨起餐前一次服用。已经证明培哚普利的剂量与其血浆暴露量间存在线性关系。
未结合的培哚普利拉的分布体积大约是0.2L/Kg,与血浆蛋白的结合非常轻微为20%(主要是与血管紧张素转化酶结合),但是为浓度依赖性的。
培哚普利拉通过尿液清除,其游离部分的消除半衰期大约是17小时,4天内可以达到稳态。
培哚普利拉的消除在老年人、心力衰竭或肾衰竭患者中降低。肾功能不全患者的剂量需要根据肾脏损害程度(肌酐清除率)进行调整。
培哚普利拉的透析清除率是70ml/min。
肝硬化患者的培哚普利动力学有所改变:母体分子的肝脏清除率减少一半。然而,形成的培哚普利拉的量不会减少,因此不需要调整剂量。
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(实习编辑:李伟君)
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