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盐酸曲唑酮片的药理毒理是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2015/11/2 14:56:52
    导读:曲唑酮是一种非典型的四环类抗抑郁药,其抗抑郁机制是选择性地抑制5-羟色胺的重吸收。低剂量时,曲唑酮为5-羟色胺的拮抗剂,而高剂量时为其激动剂。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,盐酸曲唑酮片的药理毒理是怎样的?

盐酸曲唑酮片的药理毒理:

药理作用:曲唑酮是一种非典型的四环类抗抑郁药,其抗抑郁机制是选择性地抑制5-羟色胺的重吸收。低剂量时,曲唑酮为5-羟色胺的拮抗剂,而高剂量时为其激动剂。曲唑酮不增强儿茶酚胺的作用或抑制单胺氧化酶活性,具有镇静作用和轻微的肌松作用,但没有抗惊厥活性。曲唑酮对催乳素的释放没有明显影响。曲唑酮对双向和单纯性抑郁的疗效相当,其抗抑郁治疗的优点是起效快、抗胆碱和心血管作用的发生率低。

毒理研究

一般毒性:曲唑酮的体外抗胆碱活性较传统抗抑郁药低150-800倍,在小鼠体内没有抗胆碱活性。麻醉犬静脉给予1到30mg/kg唑酮可产生剂量相关性的心率减慢和血压降低,但对ECG的各间期没有明显影响。可能由于对α受体的阻断作用,会产生低血压,对α1的阻断活性为α2的5倍。曲唑酮治疗所致的肝损伤(急性或者慢性)是一种特异质反应,其损伤机制可能与免疫反应有关。

生殖毒性:动物给药剂量达人用剂量的50倍时,产生先天畸形和胎仔吸收。少量曲唑酮可通过人乳分泌,尚不清楚其对哺乳婴儿的潜在影响。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:李建雄)

 

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