盐酸洛哌丁胺胶囊(易蒙停),有效期是24个月,生产企业是西安杨森制药有限公司。那么,盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学是怎样?
盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学是:
1、吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。
2、分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(主要是白蛋白)的结合率为95%。临床前研究数据显示洛哌丁胺为P-糖蛋白底物。
3、代谢:洛哌丁胺几乎全部被肝脏摄取,通过胆汁代谢,结合和排泄。洛哌丁胺的主要代谢途径是通过氧化的N-去甲基作用,并且主要通过细胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8调节。由于非常强的首过效应,血浆中的药物原型浓度非常低。
4、排泄:洛哌丁胺在人体的消除半衰期为11(9-14)小时。药物原型及代谢产物主要通过粪便排泄。
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(实习编辑:李嘉颖)
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