捷诺维的主要成份为磷酸西格列汀。化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。那么,捷诺维的药物过量是怎样呢?
捷诺维在2型糖尿病患者中,捷诺维单次口服可在24小时内抑制DPP-4酶活性,从而使活性GLP-1和GIP的循环浓度升高2至3倍、增加胰岛素和C肽的血浆水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并减少口服葡萄糖负荷或进食后的血糖波动。捷诺维在二甲双胍单药治疗后血糖控制不良的2型糖尿病患者参加的临床研究。捷诺维在健康受试者参加的研究中,捷诺维不会降低血糖水平或导致低血糖,表明药物的促胰岛素分泌作用和胰高糖素抑制作用具有葡萄糖依赖性。
捷诺维为浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。捷诺维单药治疗,捷诺维配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。捷诺维是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物,捷诺维在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。捷诺维中的肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP),由肠道全天释放,并且在进餐后水平升高。
捷诺维的药物过量:在健康受试者中进行的对照临床研究中,本品单剂量给药达800mg耐受性良好。仅在一项给药剂量达800mg的研究中,观察到心电图QTc间期有轻微延长,这些变化没有临床意义。目前没有剂量大于800mg的人体用药经验。在多剂给药I期研究中,连续达10天服用本品达每日600mg和每日400mg达28天,未观察到剂量相关的临床不良反应。在出现药物服用过量时,采用通常的支持措施是合理的,例如从胃肠道中排出未被吸收的药物,采用临床监测(包括获取心电图),以及如有必要可采用支持治疗。西格列汀可少量经透析清除。在临床研究中,大约13.5%的药物可以经3至4小时的血液透析被清除。如果临床情况需要,可以考虑延长血液透析时间。尚不清楚西格列汀是否能经腹膜透析被清除。
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(实习编缉:钟燕冰)
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