西格列汀二甲双胍片(I)为复方制剂,其组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。那么,西格列汀二甲双胍片(I)与呋塞米合用是怎样呢?
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)为粉红色异形薄膜衣片,除去包衣后显白色。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)配合饮食和运动治疗,用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。西格列汀二甲双胍片(I)中的磷酸西格列汀,健康受试者口服以[14C]标记的西格列汀,在给药后的1周以内,约100%的放射能都通过粪便(13%)和尿液(87%)清除了。口服100mg西格列汀后,药物的表观终末半衰期约为12.4小时,肾脏清除率约为350mL/min。西格列汀二甲双胍片(I)中的盐酸二甲双胍的肾脏清除率大约是肌酐清除率的3.5倍,这说明肾小管分泌是二甲双胍清除的主要途径。口服二甲双胍后,约90%的吸收药物在24小时内经肾脏途径清除,药物的血浆清除半衰期约为6.2小时。
西格列汀二甲双胍片(I)中的西格列汀主要以原形通过尿液排泄,西格列汀二甲双胍片(I)中的西格列汀的体内的代谢只占很少的部分。约有79%的西格列汀以原形通过尿液排泄。西格列汀二甲双胍片(I)中的盐酸二甲双胍在正常受试者中开展的二甲双胍静脉内单次给药研究表明,西格列汀二甲双胍片(I)中的二甲双胍以原形经尿液排泄,而且既不经过肝脏代谢(人体内没有检测到任何代谢物)也不通过胆汁排泄。
西格列汀二甲双胍片(I)与呋塞米合用:一项以健康受试者为研究对象的临床试验研究了单次给药二甲双胍和呋塞米之间的相互作用。研究结果表明,联合治疗对两种药物各自的药效学参数都有影响。呋塞米使得二甲双胍的血Cmax值增加了22%,ACU值增加了15%,但肾脏清除率没有明显变化。而二甲双胍使呋塞米的Cmax值比单独用药时降低了31%,AUC值减少了12%,药物的终末半衰期减少了32%,但肾脏清除率没有明显变化。没有文献记录有关二甲双胍和呋塞米长期共同用药时二者之间的相互作用。
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(实习编缉:钟丽冰)
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