西格列汀二甲双胍片(I)为复方制剂,其组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。那么,西格列汀二甲双胍片(I)的老年患者用药是怎样呢?
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)为粉红色异形薄膜衣片,除去包衣后显白色。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)配合饮食和运动治疗,用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。西格列汀二甲双胍片(I)中的磷酸西格列汀,健康受试者口服以[14C]标记的西格列汀,在给药后的1周以内,约100%的放射能都通过粪便(13%)和尿液(87%)清除了。口服100mg西格列汀后,药物的表观终末半衰期约为12.4小时,肾脏清除率约为350mL/min。西格列汀二甲双胍片(I)中的盐酸二甲双胍的肾脏清除率大约是肌酐清除率的3.5倍,这说明肾小管分泌是二甲双胍清除的主要途径。口服二甲双胍后,约90%的吸收药物在24小时内经肾脏途径清除,药物的血浆清除半衰期约为6.2小时。
西格列汀二甲双胍片(I)中的西格列汀主要以原形通过尿液排泄,西格列汀二甲双胍片(I)中的西格列汀的体内的代谢只占很少的部分。约有79%的西格列汀以原形通过尿液排泄。西格列汀二甲双胍片(I)中的盐酸二甲双胍在正常受试者中开展的二甲双胍静脉内单次给药研究表明,西格列汀二甲双胍片(I)中的二甲双胍以原形经尿液排泄,而且既不经过肝脏代谢(人体内没有检测到任何代谢物)也不通过胆汁排泄。西格列汀二甲双胍片(I)的老年患者用药是:
本品:因为西格列汀和二甲双胍主要是通过肾脏排泄,而年龄的增长是与肾功能下降相关的,因此随着患者年龄的增长应当谨慎服用本品。医生应仔细、规律地监测患者的肾功能,并在此基础上谨慎选择药物剂量。
磷酸西格列汀:临床试验的结果表明,西格列汀在老年人群(≥65岁)中的安全性和疗效与年轻患者(<65岁)相当。
盐酸二甲双胍:二甲双胍的对照临床试验并没有招募到足够数量的老年患者,因此无法衡量老年患者对药物的反应是否与年轻患者不同,尽管从其他已经取得的临床报道来看,还没有发现老年患者和年轻患者对药物反应的区别。已知二甲双胍主要是通过肾脏排泄,由于肾功能受损的患者发生严重不良反应的风险更高,因此二甲双胍只能用于肾功能正常的患者。
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(实习编缉:钟丽冰)
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