西格列汀二甲双胍片(I)组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。西格列汀二甲双胍片(I)为粉红色异形薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么,西格列汀二甲双胍片(I)的低氧状态是怎样呢?
西格列汀二甲双胍片(I)中的磷酸西格列汀,健康受试者口服以[14C]标记的西格列汀,在给药后的1周以内,约100%的放射能都通过粪便(13%)和尿液(87%)清除了。口服100mg西格列汀后,药物的表观终末半衰期约为12.4小时,肾脏清除率约为350mL/min。西格列汀二甲双胍片(I)中的盐酸二甲双胍的肾脏清除率大约是肌酐清除率的3.5倍,这说明肾小管分泌是二甲双胍清除的主要途径。口服二甲双胍后,约90%的吸收药物在24小时内经肾脏途径清除,药物的血浆清除半衰期约为6.2小时。
西格列汀二甲双胍片(I)中的西格列汀主要以原形通过尿液排泄,西格列汀二甲双胍片(I)中的西格列汀的体内的代谢只占很少的部分。约有79%的西格列汀以原形通过尿液排泄。西格列汀二甲双胍片(II)中的盐酸二甲双胍在正常受试者中开展的二甲双胍静脉内单次给药研究表明,西格列汀二甲双胍片(I)中的二甲双胍以原形经尿液排泄,而且既不经过肝脏代谢(人体内没有检测到任何代谢物)也不通过胆汁排泄。
西格列汀二甲双胍片(I)的低氧状态:任何原因引起的循环衰竭(休克)、急性充血性心力衰竭、急性心肌梗死以及其他引起低氧血症的情况,都可能引起乳酸酸中毒,还可以引起肾前性氮质血症。一旦接受本品治疗的患者发生上述事件,应当立即停药。
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(实习编缉:钟丽冰)
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