弥凝的主要成份为醋酸去氨加压素。弥凝服用后可减少尿液排出,弥凝可以增加尿渗透压,减低血浆渗透压,从而减少尿频和夜尿。那么,使用弥凝会出现呕吐现象吗?
弥凝的分布容积为0.2~0.3升/千克。弥凝不能透过血脑屏障。弥凝的消除相半衰期平均在2~3小时。弥凝含醋酸去氨加压素,弥凝与天然激素精氨酸加压素的结构类似。弥凝与精氨酸加压素的区别,弥凝主要是对1-半胱氨酸作脱氨基处理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。
弥凝静脉注射后24小时内,弥凝的尿液中检测到的醋酸去氨加压素为给药量的45%。弥凝用于治疗中枢性尿崩症。弥凝服用后可减少尿液排出,增加尿渗透压,减低血浆渗透压,从而减少尿频和夜尿。弥凝用于治疗六岁或以上患者的夜间遗尿症。
弥凝对人体肝微粒体的体外研究显示,弥凝几乎不在肝脏中代谢。弥凝可能不在人体肝脏中进行代谢。弥凝口服后的生物利用度在0.08~0.16%之间。弥凝的血浆达峰浓度约在1~1.5小时后出现;弥凝的血浆达峰浓度(Cmax)和血药浓度-时间曲线下面积(AUC值)不随给药剂量成比例增加。
使用弥凝时若不限制饮水可能会引起水潴留/低钠血症,有/无伴随以下迹象和症状(头痛、恶心/呕吐、血清钠降低、体重增加,更严重者可引起抽搐)。治疗夜间遗尿症和尿崩症时,常见的不良反应有头疼、腹痛和恶心;罕见皮肤过敏反应、低钠血症和情绪障碍;仅有个别全身过敏反应的报道。
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(实习编缉:陈志东)
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