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硫酸茚地那韦片的药理毒理是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/29 17:28:46
    导读:硫酸茚地那韦片的药理毒理是:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。

硫酸茚地那韦片(欧直),空腹状态时,茚地那韦被快速吸收,在0.8小时血药浓度达峰值。那么,硫酸茚地那韦片的药理毒理是怎样?

硫酸茚地那韦片的药理毒理是:

1、作用机理:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白的裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。

2、体外抗病毒活性:HIV对茚地那韦的体外敏感性与人体内茚地那韦对HIV复制的抑制率的相关性尚未确立。HIV变异体(包括适应于实验室的变异体、初期临床分离株和对核苷类似物及非核苷类HIV逆转录酶抑制剂耐药的临床分离株)经常感染不同类型的细胞,采用淋巴细胞、单核细胞起源的细胞株和外周血淋巴细胞测定了茚地那韦对上述病毒株的体外活性,结果其IC95范围为25-100nM。在与核苷类似物齐多夫定、地丹诺辛及一种非核苷类抑制剂合并用药的体外研究中,茚地那韦显示出协同作用。

3、耐药性:在一些使用茚地那韦的患者上已经发现了对该药敏感性下降的HIV分离株。病毒的耐药性与突变增加有关,这些突变导致病毒蛋白酶上替换氨基酸的表达。已证实11个氨基酸残基位点的替换与耐药性有关。耐药性由这些位点多种氨基酸替换的共同表达所介导,更高程度的耐药通常与更大量的替换有关。

通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!

(实习编辑:李嘉颖)

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