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硫酸茚地那韦片的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/29 17:26:42
    导读:硫酸茚地那韦片的药代动力学是:空腹状态时,被快速吸收,在0.8小时血药浓度达峰值。超过用药剂量200~1000mg范围应用茚地那韦,健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均略高于相应成比例剂量的增加。

硫酸茚地那韦片(欧直),有效期是24个月,生产企业是齐鲁制药有限公司。那么,硫酸茚地那韦片的药代动力学是怎样?

硫酸茚地那韦片的药代动力学是:

1、吸收:空腹状态时,茚地那韦被快速吸收,在0.8小时血药浓度达峰值(n=11)。超过用药剂量200~1000mg范围应用茚地那韦,健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均略高于相应成比例剂量的增加。每8小时服药800mg,稳态AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)是27813nMhr(n=16),Cmax(血浆峰浓度)是11144nMhr(n=16),谷浓度是211nM(n=16)。在稳定状态,用药间歇期的茚地那韦平均血浆浓度超过HIV-1的IC95。由于半衰期短(1.8小时,n=10),在多次每8小时用药800mg后,血浆浓度只有轻度升高(12%)。在每6小时给药600mg,连续给药70周后,血浆的药代动力学没有变化。

2、分布:茚地那韦60%与人血浆蛋白结合。

3、代谢:在口服400~1000mg茚地那韦的健康人中进行药物代谢评价。口服400mg经14C放射标记的茚地那韦后,在粪便和尿中分别发现83%(n=4)和19%(n=6)的总放射性。经证实有7种主要代谢产物。其代谢途径为:吡啶氮的葡萄糖苷氧化,经过或未经过3’-羟基化的1,2-二氢化茚环的吡啶氮的氧化,1,2-二氢化茚的3’-羟基化,苯甲基部分的对羟基化以及经过或未经过3’-羟基化的N-脱吡啶甲基化。人肝微粒体体外研究表明细胞色素CYP3A4是在茚地那韦氧化代谢过程中起主要作用的P450唯一的同功酶。

通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!

(实习编辑:李嘉颖)

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