沙格列汀片的主要成份为沙格列汀。其化学名为:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物。那么,儿童使用沙格列汀片是怎样呢?
沙格列汀片为粉红色薄膜衣片,除去包衣以后显白色。沙格列汀片用于2型糖尿病。沙格列汀片单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。沙格列汀片联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。沙格列汀片重要的使用限制:由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未对本品与胰岛素的联合使用进行研究。
沙格列汀片活性代谢物Tmax为4小时。沙格列汀片与空腹相比,高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延长约20min。沙格列汀片是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,沙格列汀片可降低肠促胰岛激素的失活速率,沙格列汀片可以增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。
沙格列汀片餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),沙格列汀片可以促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素,而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素,从而抑制肝脏葡萄糖产生。沙格列汀片用于2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降,但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。
沙格列汀片的儿童用药:尚未在儿童患者中开展沙格列汀的安全性和有效性研究,不推荐儿童患者应用。
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(实习编缉:张桂平)
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