利必通为淡黄色、方圆形片。一面为多面形,另一面压印“Lamictal50”(50mg片剂)。主要成分为拉莫三嗪。化学名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,利必通会出现皮疹现象吗?
利必通的半衰期明显受到合用药物的影响,利必通当与酶诱导剂如卡马西平和苯妥英合用时,利必通的平均半衰期缩短到14个小时左右;利必通当单独与丙戊酸钠合用时,利必通的平均半衰期增加到近70小时。
利必通轻度诱导自身代谢取决于剂量。但无拉莫三嗪影响其它抗癫痫药物药代动力学的证据。利必通与由细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也不大可能发生。利必通的血浆蛋白结合率约为55%;利必通从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低,利必通的分布容积为0.92~1.22L/kg。
利必通的清除率随体重的调整,年龄小于或等于12岁的儿童高于成人,5岁以下的儿童其值最高。利必通的半衰期一般来说儿童短于成人,利必通当与酶诱导剂如卡马西平和苯妥英合用时,平均值接近7个小时;利必通当单独与丙戊酸钠合用时,平均值增加到45~50小时。
在利必通作为单药治疗的试验中,不良反应的报导包括头痛、疲倦、皮疹、恶心、头晕、嗜睡和失眠。在临床双盲、添加试验中,服用拉莫三嗪的病人中皮疹的发生率高达10%,服用安慰剂的病人为5%。2%的病人因皮疹导致停止拉莫三嗪的治疗。这种皮疹在外观上一般是斑丘疹,通常在治疗开始的前8周出现,停用拉莫三嗪后消失。罕见的、严重的皮疹,包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解(Lyell综合征)已经有报道,后者会引发高死亡率。
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(实习编缉:钟燕冰)
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