利必通为淡黄色、方圆形片。一面为多面形,另一面压印“Lamictal50”(50mg片剂)。主要成分为拉莫三嗪。那么,利必通禁用于哪些患者呢?
利必通轻度诱导自身代谢取决于剂量。但无拉莫三嗪影响其它抗癫痫药物药代动力学的证据。利必通与由细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也不大可能发生。利必通的血浆蛋白结合率约为55%;利必通从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低,利必通的分布容积为0.92~1.22L/kg。利必通对健康成人,利必通的平均稳态清除率为39±14mL/min。
利必通的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后经尿排泄。利必通在尿中排出的原形药不足10%。利必通在粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为2%。利必通的清除率和半衰期与剂量无关。利必通对健康成人的平均消除半衰期是24~35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被证实是拉莫三嗪的代谢酶。利必通在一项Gilbert综合征的受试者研究中,利必通平均表观清除率比正常对照者下降32%,但比值仍在一般人群的范围内。
利必通禁用于曾对拉莫三嗪过敏的患者。
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(实习编缉:钟燕冰)
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